设计antithrombotic-antihypertensive代理(王寅27569)。合成和评价的一系列2-heteroaryl-substituted dihydropyridines。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

阿奇博尔德杰,布拉德利G, Opalko,病房TJ,白色JC,埃尼斯C, Shepperson NB

设计antithrombotic-antihypertensive代理(王寅27569)。合成和评价的一系列2-heteroaryl-substituted dihydropyridines。

J地中海化学。1990年2月,33 (2):646 - 52。

PubMed ID

2299629 (在PubMed

]

文摘

一个潜在antithrombotic-antihypertensive代理相结合的设计方法。一系列的1,4-dihydropyridines轴承1 h-imidazol-1-yl或pyrid-3-yl代替两位侧链的合成和测试在自发性高血压大鼠抗高血压活性和抑制兔血小板TXA2合成酶的体外。(1,4-Dihydro-2) - 1 h-imidazol-1-ylmethyl 6-methyl - 4 (3-nitrophenyl) pyridine-3 5-dicarboxylic酸3-ethyl 5-methyl二元酸酯(1)被证明是相似的力量nitrendipine作为抗高血压药。化合物1抑制TXA2合成酶在兔子和人类血小板体外和降低小鼠血浆TXB2水平抗高血压剂量水平。减少凝血恶烷生产观察体内和体外伴随着增强6-KPGF1α水平,反映了花生四烯酸的级联环前列腺素合成。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dazoxiben	Thromboxane-A合酶	集成电路50 (nM)	2500年	N /一个	N /一个	细节