发现6 alpha-ethyl-23 (S) -methylcholic酸(S-EMCA, int - 777)作为一个强有力的和选择性TGR5受体激动剂,小说diabesity目标。
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Pellicciari R, Gioiello, Macchiarulo托马斯·C, Rosatelli E, Natalini B, Sardella R, Pruzanski M,又一个,Pastorini E,市检察院K, Auwerx J
发现6 alpha-ethyl-23 (S) -methylcholic酸(S-EMCA, int - 777)作为一个强有力的和选择性TGR5受体激动剂,小说diabesity目标。
J医学杂志。2009年12月24日,52 (24):7958 - 61。doi: 10.1021 / jm901390p。
- PubMed ID
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20014870 (在PubMed]
- 文摘
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框架的设计和开发TGR5受体激动剂,我们报道,引入C (23) (S)的侧链甲基组胆汁酸如鹅去氧胆酸(CDCA)和6-ethylchenodeoxycholic酸(6-ECDCA, int - 747)给予TGR5选择性。我们在此报告进一步引导优化工作导致的发现6 alpha-ethyl-23 (S) -methylcholic酸(S-EMCA, int - 777)作为小说的和选择性TGR5体内受体激动剂与非凡的活动。