olomoucine II的合成和生物活性。

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哈夫利切克Krystof V, Lenobel R, L, Kuzma M, Strnad M

olomoucine II的合成和生物活性。

地中海Bioorg化学。2002年11月18日,12 (22):3283 - 6。

PubMed ID

12392733 (在PubMed

]

文摘

根据我们之前的经验与嘌呤的合成、小说2,6日9-trisubstituted嘌呤衍生物制备和化验能力抑制CDK1 / B细胞周期蛋白激酶。新合成的化合物为olomoucine II, 6 - [(2-hydroxybenzyl)氨基]2[[1 -(羟甲基)丙基]氨基]9-isopropylpurine,显示高出10倍比roscovitine抑制活动,有效的和特定的CDK1抑制剂。Olomoucine II体外细胞毒性超过purvalanol活动,最有效的CDK抑制剂,它杀死CEM细胞3.0 microM IC(50)值。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Olomoucine	细胞周期蛋白依赖性激酶1	集成电路50 (nM)	7000年	N /一个	N /一个	细节
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶1	集成电路50 (nM)	450年	N /一个	N /一个	细节