根的植物雌激素(蓼科):益脑脉制剂构造要求的雌激素活性羟基蒽醌。

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《下田松田H, H, Morikawa T, Yoshikawa M

根的植物雌激素(蓼科):益脑脉制剂构造要求的雌激素活性羟基蒽醌。

地中海Bioorg化学。2001年7月23日,11 (14):1839 - 42。

PubMed ID
11459643 (在PubMed
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methanolic从蓼属植物的根中提取(p) cuspidatum发现增强细胞增殖在MCF-7 30或100 microg /毫升,对于细胞系。获得被分离从p . cuspidatum最有效的活动,大黄素和大黄素8-O-beta-D-glucopyranoside被孤立为活跃的原则。methanolic提取从蓼属植物,桂皮、芦荟、和大黄的物种,也都含有蒽醌类,显示MCF-7扩散。由于评价各种蒽醌类植物来源和合成蒽醌类,芦荟大黄素,chrysophanol, chrysophanol 8-O-beta-D-glucopyranoside,和1,8-dihydroxyanthraquinone显示弱的活动。另一方面,alizalin和2,6-dihydroxyanthraquinone以及大黄素的2 -和/或6-hydroxyl组显示有效的活动。这些结果表明,unchelated羟基强活动至关重要。大黄素和2,6-dihydroxyanthraquinone也抑制17 beta雌二醇绑定到人类雌激素受体(人)和K (i)的值0.77和0.31 microM ERalpha和1.5和0.69 microM ERbeta。这些发现表明,羟基蒽醌大黄素等植物雌激素与人体雌激素受体的亲和力。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
染料木黄酮 雌激素受体α Ki (nM) 370年 N /一个 N /一个 细节
染料木黄酮 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1300年 N /一个 N /一个 细节
染料木黄酮 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 83年 N /一个 N /一个 细节
染料木黄酮 雌激素受体β Ki (nM) 24 N /一个 N /一个 细节