合理的设计和合成的强大和持久的谷氨酸酸碱度dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

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蔡泰,陈许T, CT,程JH,邱MC,黄CH,曾YJ,叶TK,黄CY,叶KC,黄YW,吴SH,王MH,陈X,曹国伟y, Jiaang WT

合理的设计和合成的强大和持久的谷氨酸酸碱度dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

Bioorg地中海化学。2009年4月1;19(7):1908 - 12所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.061。Epub 2009年2月21日。

PubMed ID

19269819 (在PubMed

]

文摘

一系列的衍生品(2 s) -cyanopyrrolidines谷氨酸在P2的网站已经准备和评估dipeptidyl肽酶IV抑制剂(DPP-IV)。(SAR)导致的结构活性关系的发现有力3-substituted谷氨酸类似物,提供增强的化学稳定性和优异的选择性酶密切相关,DPP8, DPP-II FAP。化合物13 f展出的能力显著减少葡萄糖的远足和抑制等离子体DPP-IV活动。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Sitagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	56	N /一个	N /一个	细节