小说trans-2-aryl-cyclopropylamine类似物作为有效和选择性dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

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蔡泰,陈许T, CT,程JH,叶TK,陈X,黄CY, Chang CN,叶KC,谢长廷SH,简CH, Chang YW,黄CH,黄YW,黄CL,吴SH,王MH, CT,曹国伟y, Jiaang WT

小说trans-2-aryl-cyclopropylamine类似物作为有效和选择性dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

Bioorg医疗化学。2009年3月15日,17 (6):2388 - 99。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.02.020。Epub 2009 2月20。

PubMed ID

19261480 (在PubMed

]

文摘

一系列trans-2-aryl-cyclopropylamine衍生化合物合成和评估他们对DPP-IV生物活性。(SAR)导致的结构活性关系的发现小说系列DPP-IV抑制剂,有IC(50)值< 100海里密切相关的酶具有优良的选择性,DPP8, DPP-II FAP。研究确定了有效和选择性DPP-IV抑制剂24 b,既表现出能够显著抑制大鼠血浆DPP-IV活动和改善葡萄糖耐量瘦老鼠和饮食诱导肥胖的老鼠。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Sitagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	51	N /一个	N /一个	细节