基于焦戊勒酮的新型多巴胺转运体光亲和配体。

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Lapinsky DJ, Aggarwal S, Huang Y, Surratt CK, Lever JR, Foster JD, Vaughan RA

基于焦戊勒酮的新型多巴胺转运体光亲和配体。

生物医学杂志，2009年6月1日;17(11):3770-4。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.04.057。Epub 2009 5月3日。

PubMed ID

19442525 (PubMed视图

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摘要

多巴胺转运体(DAT)的非对苯三甲酸基光亲和配体与对苯三甲酸基化合物(如可卡因)相比相对未被探索。为了填补这一知识空白，合成了一种配体，其中焦戊勒酮的芳香环被光反应性的叠氮基取代。类似物1-(4-叠氮基-3-碘苯基)-2-吡咯烷-1-基-戊烷-1- 1- 1对DAT (K(i)=78+/-18 nM)表现出明显的结合亲和力，表明放射性碘化版本在该蛋白结构功能研究中的潜在用途。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
安非他酮	钠依赖性多巴胺转运体	Ki (nM)	441	N/A	N/A	细节
安非他酮	钠依赖性多巴胺转运体	IC 50 (nM)	1567	N/A	N/A	细节