发现4-hydroxy-1 6-naphthyridine-3-carbonitrile衍生品作为小说PDE10A抑制剂。

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鲍尔U, Giordanetto F,鲍尔M O’mahony G,约翰逊KE, Knecht W, Hartleib-Geschwindner J•卡尔松,珍C

发现4-hydroxy-1 6-naphthyridine-3-carbonitrile衍生品作为小说PDE10A抑制剂。

地中海Bioorg化学。2012年3月1;22 (5):1944 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.01.046。Epub 2012年1月26日。

PubMed ID

22321214 (在PubMed

]

文摘

合成了一系列1,6-naphthyridine-based化合物作为有效10磷酸二酯酶抑制剂(PDE10A)。小的化学修改发现chemotype曾在DHODH进一步提高强度和选择性,为未来优化工作奠定了基础。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4,5-bis 2-thiophen-2-yl-1h-imidazole (4-methoxyphenyl)	营和cAMP-inhibited cGMP 3 ', 5 '环磷酸二酯酶10	集成电路50 (nM)	35	N /一个	N /一个	细节
罂粟碱	营和cAMP-inhibited cGMP 3 ', 5 '环磷酸二酯酶10	集成电路50 (nM)	36	N /一个	N /一个	细节