10 Triazoloquinazolines小说类的磷酸二酯酶(PDE10A)抑制剂。

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Kehler J, Ritzen Langgard M,彼得森SL,法拉MM, Bundgaard C,基尔本Christoffersen CT,尼尔森J,摩根大通

10 Triazoloquinazolines小说类的磷酸二酯酶(PDE10A)抑制剂。

地中海Bioorg化学。2011年6月15日,21日(12):3738 - 42。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.04.067。Epub 2011年4月30日。

PubMed ID

21602043 (在PubMed

]

文摘

10都可以发现小说triazoloquinazolines磷酸二酯酶(PDE10A)抑制剂。结构活性研究改进了初始微摩尔的效力在先导化合物发现的100倍确定5 - (1 h-benzoimidazol-2-ylmethylsulfanyl) 2 -甲基- (1、2、4)triazolo [1 5 c] quinazolin e, 42 (PDE10A IC(50) = 12海里)是最有效的系列化合物。两个x射线结构揭示了小说模式绑定到PDE10A酶的催化部位。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Mardepodect	营和cAMP-inhibited cGMP 3 ', 5 '环磷酸二酯酶10	集成电路50 (nM)	2.6	N /一个	N /一个	细节
罂粟碱	营和cAMP-inhibited cGMP 3 ', 5 '环磷酸二酯酶10	集成电路50 (nM)	210年	N /一个	N /一个	细节
PQ-10	营和cAMP-inhibited cGMP 3 ', 5 '环磷酸二酯酶10	集成电路50 (nM)	64年	N /一个	N /一个	细节