发现咪唑并[1 5]pyrido[3双电子]吡嗪作为inhibitiors磷酸二酯酶的一个新类10。

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Hofgen N,斯坦格H,辛德勒R, Lankau HJ,格伦沃尔德C, B Langen Egerland U,阿尔玛P,潘加洛斯MN,侯爵KL, Hage T,哈里森提单,Malamas女士,布兰登新泽西,Kronbach T

发现咪唑并[1 5]pyrido[3双电子]吡嗪作为inhibitiors磷酸二酯酶的一个新类10。

J地中海化学。2010年6月10日,53 (11):4399 - 411。doi: 10.1021 / jm1002793。

PubMed ID

20450197 (在PubMed

]

文摘

新型咪唑并[1 5]pyrido[3双电子]吡嗪合成和表征10作为有效和选择性磷酸二酯酶(PDE10A)抑制剂。体外特性,抑制PDE10A介导营地水解和定量构效关系模型建立了一个用来分析替代效应。这个分析的结果补充了49 PDE10A在复杂化合物的晶体结构。定性新的抑制剂之间的相互作用和结合位点被发现,对比与之前出版papaverine-like抑制剂的晶体结构。按照已知的抗精神病药物的潜力PDE10A抑制剂,mk - 801诱导机械重复和过度活跃的老鼠被选化合物逆转。因此,一个有前途的化合物类已经发现可以规避治疗精神分裂症的副作用与目前的疗法。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Mardepodect	营和cAMP-inhibited cGMP 3 ', 5 '环磷酸二酯酶10	集成电路50 (nM)	1.34	N /一个	N /一个	细节
罂粟碱	营和cAMP-inhibited cGMP 3 ', 5 '环磷酸二酯酶10	集成电路50 (nM)	76年	N /一个	N /一个	细节
罂粟碱	营和cAMP-inhibited cGMP 3 ', 5 '环磷酸二酯酶10	集成电路50 (nM)	56.9	N /一个	N /一个	细节