水溶性拓扑异构酶抑制剂我:第四纪盐喜树碱类衍生物。
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马屁精K,施特恩巴赫DD, Croom DK,爱默生DL,埃文斯毫克,莱特纳PL, Luzzio MJ,麦金太尔G, Vuong,耶茨J, Besterman JM
水溶性拓扑异构酶抑制剂我:第四纪盐喜树碱类衍生物。
J医学杂志。1996年2月2,39 (3):713 - 9。
- PubMed ID
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8576914 (在PubMed]
- 文摘
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十一水溶性7-substituted季铵盐衍生物10,11 - (methylenedioxy)和10 11 - (ethylenedioxy)(20岁)喜树碱通过弗里德兰德其次是亲核取代反应合成了芳香胺。这些化合物都更强有力的喜树碱在体外可分裂的复杂的分析。这些固有的带电的喜树碱衍生物的细胞毒性与三个不同的人类肿瘤细胞系(SKOV3,卵巢腺癌;SKVLB卵巢腺癌耐药;和HT-29结肠癌癌)。一组被选的五个化合物是评估在裸鼠HT-29异种移植模型。其中两个季盐(17、18)比Topotecan更有效的延缓肿瘤生长。在延长体内模型中,18显示肿瘤回归。