新型1,2,3,4-四氢异喹啉类选择性碳酸酐酶抑制剂的合成及生物学特性研究。

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Gitto R, Damiano FM, De Luca L, Ferro S, Vullo D, Supuran CT, Chimirri A

新型1,2,3,4-四氢异喹啉类选择性碳酸酐酶抑制剂的合成及生物学特性研究。

中国生物医学工程学报，2011;19(3):703 - 707。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.10.015。2011年10月12日。

PubMed ID

22041171 (PubMed视图

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摘要

在之前的一篇论文中，我们发现了几种1-芳基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-磺酰胺，它们在微摩尔浓度下对选定的碳酸酐酶同工酶具有抑制作用。为了加深结构-活性关系(sar)并鉴定活性更高的新化合物，我们合成了一系列先前研究的二甲氧基衍生物的单甲氧基类似物。生物特性的评价主要集中在几种CA异构体的体外作用上。与二甲氧基类似物相比，新的单甲氧基衍生物对几种异构体具有更高的hCA抑制作用。特别是，其中一些化合物(如1b和1h)表现出低纳摩尔K(I)值，对hCA IX和hCA XIV具有优异的选择性，而不是hCA I和hCA II抑制。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Zonisamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	56	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	5250	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	35	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶9	Ki (nM)	5.1	N/A	N/A	细节