合成、单胺转运体绑定、属性和功能单胺吸收活动3β- (4-methylphenyl和4-chlorophenyl) 2β-(5 -(取代苯基)thiazol-2-yl]托烷。

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龚PK, Blough Brieaddy勒,黄X, Kuhar MJ,纳瓦罗哈,卡罗尔FI

合成、单胺转运体绑定、属性和功能单胺吸收活动3β- (4-methylphenyl和4-chlorophenyl) 2β-(5 -(取代苯基)thiazol-2-yl]托烷。

J地中海化学。2007年7月26日,50 (15):3686 - 95。Epub 2007年6月30日。

PubMed ID

17602602 (在PubMed

]

文摘

合成方法开发的合成3β- (4-substituted苯基)2β-(5 -(取代苯基)thiazol-2-yl]托烷(4的)。单胺转运体的化合物进行绑定和单胺吸收抑制属性使用老鼠的脑组织和克隆运输车化验。在一般情况下,化合物显示更高的多巴胺转运体(DAT)的亲和力相对于5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白(分别为泽特和净)和更大的[3 h]多巴胺吸收抑制能力相对于[3 h] 5 -羟色胺和去甲肾上腺素[3 h]吸收抑制。一些化合物DAT选择性单胺转运体的相对于泽特和净绑定化验。最有效的和有选择性的模拟功能单胺吸收抑制试验3β- (4-methylphenyl-2β- (5 - (3-nitrophenyl) thiazol-2-yl]托烷(4 p)。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
可卡因	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	272年	7.4	22	细节
可卡因	Sodium-dependent多巴胺转运体	EC 50 (nM)	267年	7.4	22	细节
可卡因	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	830年	7.4	22	细节
可卡因	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	EC 50 (nM)	385年	7.4	22	细节
可卡因	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	601年	7.4	22	细节
可卡因	Sodium-dependent羟色胺转运体	EC 50 (nM)	318年	7.4	22	细节