ERbeta配体。第4部分:合成和构效关系的一系列2-phenylquinoline衍生品。

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Vu,科恩圣玛纳斯,哈里斯公顷,Mewshaw再保险

ERbeta配体。第4部分:合成和构效关系的一系列2-phenylquinoline衍生品。

地中海Bioorg化学。2005年10月15日,15日(20):4520 - 5。

PubMed ID
16098741 (在PubMed
]
文摘

一类新的雌激素受体β(ERbeta)配体根据2-phenylquinoline脚手架。几个类似物与C4替换显示高亲和力(3 - 5海里)和显著的选择性ERbeta(83倍)。最好的化合物,13 b,被认为是选择性部分激动剂ERbeta 1妈妈细胞转录分析。子宫重量生物测定13 b表示没有ERalpha体内的活化。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 3.2 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 3.6 N /一个 N /一个 细节
染料木黄酮 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 395年 N /一个 N /一个 细节
染料木黄酮 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 10 N /一个 N /一个 细节