膦酸酯类似物的合成和动力学分析cyclophostin作为人类乙酰胆碱酯酶的抑制剂。

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膦酸酯类似物的合成和动力学分析cyclophostin作为人类乙酰胆碱酯酶的抑制剂。

Bioorg医疗化学。2010年3月15日,18 (6):2265 - 74。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.01.063。Epub 2010年2月4。

PubMed ID

20189400 (在PubMed

]

文摘

两个新的单环自然疼痛抑制剂类似物cyclophostin和两个环外的烯醇磷酸盐合成。的效力和机制的抑制二环和单环烯醇为原料,环外的烯醇磷酸盐对人类疼痛。二环膦酸酯展品的一个非对映异构体3 microM的IC (50)。效力时只保留环烯醇膦酸酯是完整和共轭酯。动力学分析表明绑定和慢失活一步所有的活性化合物。质谱分析表明,活性部位Ser确实是磷酸化二环膦酸酯。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Isoflurophate	乙酰胆碱酯酶	集成电路50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节
Isoflurophate	乙酰胆碱酯酶	Ki (nM)	6000年	N /一个	N /一个	细节