合成和抗胆碱酯酶活性(-)-N1-norphysostigmine, N (-) -eseramine等(1)取代(-)毒扁豆碱类似物。
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于QS,拉波波特SI, Brossi Atack JR
合成和抗胆碱酯酶活性(-)-N1-norphysostigmine, N (-) -eseramine等(1)取代(-)毒扁豆碱类似物。
J医学杂志。1988;12月31 (12):2297 - 300。
- PubMed ID
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3193422 (在PubMed]
- 文摘
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(-)-N1-Benzylnorphysostigmine(4),准备从合成(-)-O-methyl-N1-noreseroline(1)由N-benzylation醚乳沟,和反应的(-)-N1-benzylnoreseroline(3)异氰酸甲酯,是准备使用的中间标题化合物。催化debenzylation 4(-)提供-N1-norphysostigmine(5)和(-)-eseramine(6)与异氰酸甲酯反应得到的5。还原N-methylation 5给(-)毒扁豆碱(9),而5的反应和烯丙基溴苯乙基溴化提供氨基甲酸盐7和8,分别。数据在体外的效能(IC50)和活动的某些化合物(4 - 8)报告电鳗乙酰胆碱酯酶的抑制剂。(-)-N1-Norphysostigmine(5)被发现同样强大的反对痛(-)毒扁豆碱(9)。