新型含吡咯的孕酮受体调节剂。
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Collins MA, Hudak V, Bender R, Fensome A, Zhang P, Miller L, Winneker RC, Zhang Z, Zhu Y, Cohen J, Unwalla RJ, Wrobel J
新型含吡咯的孕酮受体调节剂。
生物组织医学化学杂志2004年5月3日;14(9):2185-9。
- PubMed ID
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15081005 (PubMed视图］
- 摘要
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合成了一系列分别含有6-或5-取代吡咯基团的1,4-二氢- 2h -[d][3,1]-苯并恶嗪-2-酮和1,3-二氢-[3H]-吲哚-2-酮，并评价了它们对孕酮受体(PR)活性的调节能力。这些分子的吡咯部分的关键结构变化被证明对化合物是否表现为PR激动剂或拮抗剂具有预测影响。具有5(')-cyano-2(')- pyrole部分的化合物(例如，32,33和38)被证明是有效的PR激动剂(EC(50)分别为1.1,1.8和2.8 nM)。具有5(')-硝基-2(')-吡咯基团的化合物(例如34和36)被证明是PR拮抗剂(IC(50)分别为180和36 nM)。