抗胆碱酯酶及药代动力学的状况phenserine在健康老年人人体。

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格雷格NH,皱J,来者P,布劳内尔L,霍洛韦HW,弗拉纳根Jr博士坎菲尔德CJ, Burford RG

抗胆碱酯酶及药代动力学的状况phenserine在健康老年人人体。

咕咕叫阿尔茨海默研究》2005年10月;2 (4):483 - 92。

PubMed ID

16248851 (在PubMed

]

文摘

摘要目的:探讨安全、最大耐受剂量(MTD)、药物动力学(PK),和药效学(PD)的acetyl-selective抗胆碱酯酶,酒石酸phenserine,健康的老年人。方法:32健康老年志愿者收到单一口服剂量的phenserine酒石酸(5 - 20毫克)。物理和生命体征监测在接下来的24小时。分析进行血浆样品确定PK,和PD评估使用红细胞乙酰胆碱酯酶抑制试验(疼痛)。结果:无严重不良事件(AEs)发生;最常见的是头痛和呕吐。酒石酸的MTD phenserine 10毫克。Cmax和AUC (0-24) phenserine增加剂量,但无论是dose-proportional。受试者接受10毫克的酒石酸phenserine 1.95 ng / mL的Cmax 1.5小时,和疼痛的平均峰值抑制(Imax) 26%(范围:18 - 34%)剂量后在1.75小时(tImax)。疼痛抑制的半衰期(tI1/2) 11个小时。 Evaluation of PK/PD relationships suggested a linear correlation between plasma phenserine concentration and AChE inhibition in the blood. CONCLUSIONS: Phenserine tartrate was safe and well tolerated when administered as a single oral dose of either 5 mg or 10 mg. An increase in the severity and frequency of AEs occurred at the 20 mg dose level.

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药物

Phenserine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Phenserine	乙酰胆碱酯酶	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节