发现了一系列新的单胺再摄取抑制剂，1-氨基-3-(1h -吲哚-1-基)-3-苯基丙烷-2-醇。

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Kim CY, Mahaney PE, McConnell O, Zhang Y, Manas E, Ho DM, Deecher DC, Trybulski EJ

发现了一系列新的单胺再摄取抑制剂，1-氨基-3-(1h -吲哚-1-基)-3-苯基丙烷-2-醇。

生物医学化学杂志2009年9月1日;19(17):5029-32。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.07.053。Epub 2009 7月23日。

PubMed ID

19632110 (PubMed视图

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摘要

通过将虚拟和集中筛选工作与设计技术相结合，发现了一系列新的单胺再摄取抑制剂，1-氨基-3-(1h -吲哚-1-基)-3-苯基丙烷-2-醇。该分子的两个非对映异构体的合成以及对每个对映异构体的手性拆分显示，(2R,3S)-异构体是一种有效的去甲肾上腺素再摄取抑制剂(IC(50)=28 nM)，对多巴胺转运体具有优异的选择性，对血清素转运体具有13倍的选择性。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去郁敏	钠依赖性去甲肾上腺素转运体	IC 50 (nM)	3.4	N/A	N/A	细节
氟西汀	钠依赖性血清素转运体	IC 50 (nM)	9.4	N/A	N/A	细节