homotryptamines构象上限制。2。吲哚cyclopropylmethylamines选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂。

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马特森RJ,卡特JD, Denhart DJ, Deskus是的,Ditta杰,希金斯,Marcin LR,斯隆CP,朔BR,高Q,坎宁安马,马特森门将,Molski TF,泰伯山,洛奇新泽西

homotryptamines构象上限制。2。吲哚cyclopropylmethylamines选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂。

J地中海化学。2005年9月22日,48 (19):6023 - 34。

PubMed ID

16162005 (在PubMed

]

文摘

一系列吲哚cyclopropylmethylamines被发现是强有力的5 -羟色胺再摄取抑制剂。腈取代基在5和7 hSERT吲哚环的位置给了高度的亲和力,和首选的环丙烷立体化学被确定(1 s, 2 s)反式。亲和力,cis-cyclopropanes 20 - 30倍低于反式,和首选cis立体化学(1 r, 2 s) cis。取代的吲哚n - 1的位置与甲基或乙基了10 - 30倍hSERT亲和力下降,表明氢键相互作用或有限空间公差在该地区的吲哚氮。化合物(+)-12年展示了强有力的hSERT绑定(Ki = 0.18海里)体外,减少超过1000倍的hDAT, hNET 5-HT1A, 5-HT6。体内,(+)-12年,一个健壮的、剂量依赖性增加细胞外血清素在大鼠额叶皮层典型的选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂。-12(+)产生的最大响应与氟西汀相似,但在低剂量大约10倍。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	0.72	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	90年	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	0.04	N /一个	N /一个	细节