合成1,1 - [1-naphthyloxy-2-thiophenyl] 2-methylaminomethylcyclopropanes及其评价作为血清素的抑制剂,去甲肾上腺素和多巴胺转运蛋白。

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白色JD Juniku R,黄黄K,杨J, DT

合成1,1 - [1-naphthyloxy-2-thiophenyl] 2-methylaminomethylcyclopropanes及其评价作为血清素的抑制剂,去甲肾上腺素和多巴胺转运蛋白。

J地中海化学。2009年10月8日,52 (19):5872 - 9。doi: 10.1021 / jm900847b。

PubMed ID

19791802 (在PubMed

]

文摘

Stereodefined三代的环丙烷轴承naphthyloxy thiophenyl, (N-methylamino)甲基合成enantiopure形式采用不对称的摘要(E) - (Z)和烯丙基醇的关键一步。在体外实验中合成的环丙烷透露,K (i)对映体的双重抑制剂的5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白在低摩尔范围和与度洛西汀。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	5.11	N /一个	N /一个	细节
丙咪嗪	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	7.57	N /一个	N /一个	细节