安全性和药代动力学的多个剂量的(+)-calanolide升级,一种天然nonnucleoside逆转录酶抑制剂,在健康艾滋病毒阴性的志愿者。

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Eiznhamer哒,Creagh T,皱杰,托尔伯特DT, Giltner J, Dutta B, Jenta T,徐ZQ黄素MT

安全性和药代动力学的多个剂量的(+)-calanolide升级,一种天然nonnucleoside逆转录酶抑制剂,在健康艾滋病毒阴性的志愿者。

艾滋病病毒试验。2002;11 - 12月3 (6):435 - 50。

PubMed ID

12501127 (在PubMed

]

文摘

背景:(+)-Calanolide是天然nonnucleoside反向transciptase抑制剂(NNRTI)展览活动增强对hiv - 1隔离Y181C突变和保留活动对hiv - 1隔离和双重Y181C K103N突变。先前的研究已经表明,(+)-calanolide在动物和人类都有良好的安全性主题。方法:在这项研究中,多个剂量的不断升级的安全性和药物动力学(+)-calanolide共有47个健康进行评估,HIV-seronegative个人。结果:所有不良事件的研究轻度至中度强度和瞬态。最常见的不良事件是头痛,头晕,恶心,变态和味觉(油性回味)。实验室异常被确定为临床上无关紧要的或无关的(+)-calanolide管理。剂量相关模式没有不良事件或实验室异常发生率明显。在所有组检查,管理(+)-calanolide产生高度变量等离子体水平和吸收的概要文件。没有积累的母体化合物被认为在为期5天的疗程,第五天的曲线下面积(AUC)大约一半的第一天见到的剂量。稳态槽等离子体水平确定在两个最高剂量组(600毫克和800毫克竞购5天)。 Mean elimination half-life in the two highest dosing cohorts combined was 15.5 hours in men and 35.2 hours in women. CONCLUSION: These pharmacokinetic properties, together with the benign safety profile, and unique in vitro resistance pattern warrant the continued development of this potential new antiviral agent.

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药物

Calanolide一

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Calanolide一	gag pol多蛋白	蛋白质	hiv - 1	未知的	不可用	细节