链长度的影响和N-alkylation选择性5 -羟色胺受体配体9 -(氨甲基)9日10-dihydroanthracene。

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鲁尼恩SP,野蛮的我,Taroua M,罗斯提单,Glennon RA, Westkaemper RB

链长度的影响和N-alkylation选择性5 -羟色胺受体配体9 -(氨甲基)9日10-dihydroanthracene。

地中海Bioorg化学。2001年3月12日;11 (5):655 - 8。

PubMed ID
11266163 (在PubMed
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文摘

的比较链延长的5 -羟色胺5-HT2A受体亲和性和新颖的配位体9-aminomethyl-9 N-alkylated类似物,10-dihydroanthracene (AMDA)和结构相似的原型三环胺丙咪嗪表明两个代理绑定到受体在不同的时尚。示范,AMDA高度选择性5 -羟色胺受体(5-HT2A K = 20海里;5-HT2C Ki = 43海里)和多巴胺D2受体(Ki > 10000海里),以及5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白(Ki > 10000海里)进一步表明AMDA和非选择性配体丙咪嗪以不同的方式与这些目标大分子交互。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
赛庚啶 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 1.6 N /一个 N /一个 细节
去郁敏 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 160年 N /一个 N /一个 细节
丙咪嗪 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 160年 N /一个 N /一个 细节