发现和描述葡糖神经酰胺合成酶的抑制剂。

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理查兹,拉尔森CJ, Koltun, Hanel,陈V, Nachtigall J,哈里森,Aay N, Du H, Arcalas,加兰,张J,张W,赢得了KA, Tam D, F钱,王T,芬恩P,奥美K,罗森J,青山R, Plonowski,坎希拉B, F Bentzien,牦牛,Mohan R,羔羊P,主犯J,卡尼P

发现和描述葡糖神经酰胺合成酶的抑制剂。

J地中海化学。2012年5月10日;55 (9):4322 - 35。doi: 10.1021 / jm300122u。Epub 2012年4月19日。

PubMed ID

22497444 (在PubMed

]

文摘

针对鞘糖脂的合成已经成为治疗代谢疾病的新途径。32(埃克塞尔- 0346)代表了一类新的葡糖神经酰胺合成酶抑制剂(GCS)。这份报告详细精化8目标的实现和维护最大GCS抑制体内。32抑制GCS 2 nM的IC(50),取得最大的肝后GCS抑制四个或五个每日剂量在啮齿动物。强劲的改善葡萄糖耐量戴奥ZDF老鼠老鼠和2周后观察q.d.剂量。4周剂量导致降低血浆甘油三酯和降低肝脂肪沉积。因此,32提供了洞察的代谢调节量最大的成就目标击倒后可以恢复。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Miglustat	神经酰胺葡糖基转移酶	集成电路50 (nM)	22000年	N /一个	N /一个	细节