新型6-芳基-1,4-二氢苯并恶嗪-2-硫酮作为有效的、选择性的、口服活性的非甾体孕酮受体激动剂。
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张鹏，张志刚，张志刚，张志刚
新型6-芳基-1,4-二氢苯并恶嗪-2-硫酮作为有效的、选择性的、口服活性的非甾体孕酮受体激动剂。
生物组织医学化学杂志2003年4月7日;13(7):1313-6。
- PubMed ID
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12657271 (PubMed视图］
- 摘要
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6-芳基苯并恶嗪酮类孕酮(PR)拮抗剂在2-羰基被2-硫代羰基取代后，功能活性转变为PR激动作用。基于这一发现，合成了新型6-芳基苯并恶嗪-2-硫酮，并在各种体外和体内实验中对其作为PR激动剂进行了评估。几种类似物具有亚纳摩尔体外药效，并在大鼠中表现出良好的口服活性。化合物15和29在体外T47D碱性磷酸酶试验和体内大鼠脱羧模型中与醋酸甲羟孕酮(MPA)具有相似的作用。与MPA相比，29对PR的选择性(>500倍)高于糖皮质激素和雄激素受体。