5-Benzylidene 1, 2-dihydrochromeno [3、4 f]喹啉类药物,小说类人类的非甾体类孕酮受体受体激动剂。

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Tegley厘米,智L, Marschke KB, Gottardis MM,杨问,琼斯TK

5-Benzylidene 1, 2-dihydrochromeno [3、4 f]喹啉类药物,小说类人类的非甾体类孕酮受体受体激动剂。

J地中海化学。1998年10月22日,41 (22):4354 - 9。

PubMed ID

9784110 (在PubMed

]

文摘

一系列小说的非甾体类孕酮、5-benzylidene-1 2-dihydrochromeno [3、4 f]喹啉类药物(2),周围被发现,初步构效关系研究5-benzylidene环生成几个强大的人类孕激素受体受体激动剂(化合物8,16)。这些新的黄体酮显示生物活性(EC50 = 5.7和7.6海里)类似于孕激素(EC50 = 2.9 nM) cotransfection化验功效(132%和166%)和高亲和力(Ki = 0.66和0.83海里)类似于醋酸甲羟孕酮(MPA) (Ki = 0.34海里)。代表模拟8展示了类似的口头能力MPA在子宫湿重/乳腺切除卵巢的老鼠的形态学分析。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
醋酸甲羟孕酮	孕激素受体	Ki (nM)	0.34	N /一个	N /一个	细节
醋酸甲羟孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	0.15	N /一个	N /一个	细节
孕酮	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	37	N /一个	N /一个	细节
孕酮	雄性激素受体	Ki (nM)	8.5	N /一个	N /一个	细节
孕酮	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	> 1000	N /一个	N /一个	细节
孕酮	糖皮质激素受体	Ki (nM)	30.5	N /一个	N /一个	细节
孕酮	盐皮质激素受体	集成电路50 (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
孕酮	孕激素受体	Ki (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节
孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	2.9	N /一个	N /一个	细节