发现石杉碱甲A-tacrine混合动力车作为强大的人类胆碱酯酶抑制剂针对他们midgorge识别网站。

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吉玛,Gabellieri E, Huleatt P, Fattorusso C,博列洛M, Catalanotti B, Butini年代,De旧金山M,他E, Nacci V, Belinskaya T, Saxena, Campiani G

发现石杉碱甲A-tacrine混合动力车作为强大的人类胆碱酯酶抑制剂针对他们midgorge识别网站。

J医疗化学2006 6月1;49 (11):3421 - 5。

PubMed ID
16722663 (在PubMed
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文摘

我们描述此小说的发展石杉碱甲A-tacrine混合动力车以3-methylbicyclo (3.3.1) non-3-ene支架。这些化合物是专门设计来建立紧密的互动,通过不同的绑定模式,人类midgorge识别网站的乙酰胆碱酯酶(hAChE: Y72 D74)和人类butyrylcholinesterase (hBuChE: N68 D70)及其催化或外围网站。化合物5 a - c显示显著改善生物形象相对于他克林和石杉碱甲。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
3-Chloro-9-Ethyl-6, 7, 8, 9, 10, 11-Hexahydro-7, 11-Methanocycloocta [B] Quinolin-12-Amine 乙酰胆碱酯酶 Ki (nM) 0.026 8 25 细节
石杉碱甲 乙酰胆碱酯酶 Ki (nM) 47 8 25 细节
他克林 乙酰胆碱酯酶 Ki (nM) 137年 8 25 细节