与甘氨酸互变异构体相关化合物的抗胆碱酯酶活性。n -氧化物和1,2-恶嗪。
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余秋生，朱旭，霍洛韦，韦德克，李志强，李志强
与甘氨酸互变异构体相关化合物的抗胆碱酯酶活性。n -氧化物和1,2-恶嗪。
中华医学化学杂志2002年8月15日;45(17):3684-91。
- PubMed ID
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12166941 (PubMed视图］
- 摘要
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以豆碱的苯氨基甲酸酯类似物(2-5)为原料，经氧化合成了一系列的甘氨酸苯氨基甲酸酯类似物(8,10,12,14)。甘氨酸类似物可以在n -氧化物和1,2-恶嗪结构之间以pH和时间依赖的方式发生互变。通过(1)H NMR的评估表明，该化合物在中性pH下采用n -氧化物结构，化合物存在于几个表聚物之间的平衡状态。体外对其抑制人乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)的生物学作用进行了评价，结果表明，n -氧化物(7,9,11,13,15)和1,2-恶嗪(6,8,10,12,14)结构对AChE具有相似的抑制作用，但后者结构对BChE的抑制作用更强。除了BChE选择性抑制剂(12)外，没有一种薯蓣类似物具有与薯蓣类似物相同的效力或酶亚型选择性。