药理特性的ac - 90179 [2 - (4-methoxyphenyl) - n - (4-methyl-benzyl) - n - (1-methyl-piperidin-4-yl)乙酰胺盐酸盐]:选择性5 -羟色胺2 a受体反兴奋剂。
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Vanover KE,哈维SC,儿子T,布拉德利SR,克尔德H, Makhay M, Veinbergs我,斯伯丁助教,维纳DM,安德森厘米,Tolf BR, Brann先生,Hacksell U,戴维斯再保险
药理特性的ac - 90179 [2 - (4-methoxyphenyl) - n - (4-methyl-benzyl) - n - (1-methyl-piperidin-4-yl)乙酰胺盐酸盐]:选择性5 -羟色胺2 a受体反兴奋剂。
J Exp其他杂志》2004年9月,310 (3):943 - 51。Epub 2004年4月21日。
- PubMed ID
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15102927 (在PubMed]
- 文摘
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目前的一系列实验的主要目的是描述体外和体内药理学的2 - (4-methoxy-phenyl) - n - (4-methyl-benzyl) - n - (1-methyl-piperidin-4-yl)乙酰胺盐酸盐(ac - 90179),逆选择性5 -羟色胺(5-HT2A)受体激动剂,相比,抗精神病药物氟哌啶醇、氯氮平。次要目的是描述ac - 90179的药动学特征。像所有的非典型抗精神病药物,ac - 90179显示了高效能作为一个反兴奋剂和竞争对手在5 ht2a受体。此外,ac - 90179展览对抗5 ht2c受体。相比之下,ac - 90179没有重大力量D2和H1受体涉及dose-limiting其他抗精神病药物的副作用。ac - 90179的能力阻止5-HT2A体内受体信号被证明了的封锁的税率逐步下降影响5-HT2A受体激动剂,(+ / -)2,5-dimethoxy-4-iodoamphetamine盐酸盐,在一个固定的比率强化时间表。与氯氮平、氟哌啶醇相似,ac - 90179减毒phencyclidine-induced多动症。尽管氟哌啶醇受损收购一个简单的自我形成的反应和行为有效剂量诱导cataleptic-like影响,ac - 90179和氯氮平没有。此外,与氟哌啶醇、氯氮平,ac - 90179并没有减少自发运动行为有效剂量。口服生物利用度有限的ac - 90179可能反映快速的新陈代谢而不是可怜的吸收。 Taken together, a compound with a similar pharmacological profile as AC-90179 and with increased oral bioavailability may have potential for the treatment of psychosis.