氟哌啶醇的急性EPS可能与其代谢转化为BCPP+无关。
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司凯兹DM，李S, Lyles-Eggleston M, Ablordeppey SY
氟哌啶醇的急性EPS可能与其代谢转化为BCPP+无关。
生物组织医学化学杂志2003年11月3日;13(21):3779-82。
- PubMed ID
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14552778 (PubMed视图］
- 摘要
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我们之前提出，氟哌啶醇的衰弱锥体外系症状(EPS)可能与其在体内形成的第四系BCPP+ (MPP+样物种)代谢物有关。然而，最近在D2敲除小鼠上的研究表明，氟哌啶醇的EPS可能与其强结合D2 (K(i)=0.9 nM)有关。在本研究中，我们通过合成和测试一种类似物(DS-27)来探索这一问题，这种类似物与D2受体的结合具有比氟哌啶醇更高的亲和力，但不能形成第四季代谢物。本研究提示D2亲和力可能是氟哌啶醇诱导急性昏迷的主要潜在机制。