高亲和选择性D(4)受体配体N-[2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]乙基]-3-甲氧基苯甲酰胺衍生物的结构亲和关系研究。
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Perrone R, Berardi F, Colabufo NA, Leopoldo M, Tortorella V
高亲和选择性D(4)受体配体N-[2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]乙基]-3-甲氧基苯甲酰胺衍生物的结构亲和关系研究。
中华医学化学杂志2000 1月27日;43(2):270-7。
- PubMed ID
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10649982 (PubMed视图］
- 摘要
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以高亲和选择性多巴胺D(4)受体配体N-[2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]乙基]-3-甲氧基苯甲酰胺(1)为引子，对其酰胺键和苯甲酰胺部分与哌嗪环相连的烷基链进行了结构修饰，制备了一些半刚性类似物。确定了16种新化合物在多巴胺D(4)和多巴胺D(2)、5-羟色胺ht (1A)和肾上腺素能α(1)受体上的结合谱。结果表明，酰胺键的修饰和中间烷基链的延长导致多巴胺D(4)受体亲和力的降低。所有制备的半刚性类似物的D(4)受体亲和值与打开的类似物在相同的范围内。