多受体药物设计:氟哌啶醇作为设计和合成非典型抗精神病药物的支架。

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Peprah K, Zhu XY, Eyunni SV, Setola V, Roth BL, Ablordeppey SY

多受体药物设计:氟哌啶醇作为设计和合成非典型抗精神病药物的支架。

生物医学化学。2012年2月1日;20(3):1291-7。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.12.019。Epub 2011年12月22日

PubMed ID
22245230 (查看PubMed
摘要

使用氟哌啶醇作为支架,设计新的药物来研究不同组在非典型抗精神病药理学相关的中枢神经系统受体结合的结构贡献。很明显,每个药典基团,丁苯酮,哌啶和4-氯苯基基团都有助于改变与感兴趣受体的结合。这一策略已导致化合物16、18、19、23、24和25等几种新制剂的鉴定,其结合特征满足我们所述的制剂作为潜在非典型抗精神病药物的标准。这项研究表明氟必威国际app哌啶醇可以作为一种有用的先导,在识别和设计新的药物靶向与抗精神病药理学相关的多个受体。

引用本文的药库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氯氮平 组胺H1受体 Ki (nM) 1.8 N/A N/A 细节
氯氮平 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 Ki (nM) 1.8 N/A N/A 细节
氟哌啶醇 多巴胺D3受体 Ki (nM) 4.6 N/A N/A 细节