5 -羟色胺的合成和血清素激活的活动arylpiperazide衍生品:强有力的5-HT1D受体受体激动剂。

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佩雷斯M, Fourrier C, Sigogneau我Pauwels PJ,葡果棕榈C,约翰·瓦Valentin JP, Halazy年代

5 -羟色胺的合成和血清素激活的活动arylpiperazide衍生品:强有力的5-HT1D受体受体激动剂。

J地中海化学。1995年9月1;38 (18):3602 - 7。

PubMed ID

7658447 (在PubMed

]

文摘

一系列新的arylpiperazide衍生品5 -羟色胺的准备和评估5-HT1D受体受体激动剂。结合实验克隆人类5-HT1Dα,5-HT1Dβ,5-HT1A受体表明,所有的化合物是非常有效的和有选择性的配体5-HT1D受体亚型。功能性活动的研究(收缩的新西兰白兔隐静脉)证明大多数衍生品像受体激动剂。其中,芳基磺酰胺衍生物5 q (pD2 = 8.33和5.75毫克三)也被确定为一个非常强有力的兴奋剂抑制forskolin-mediated环化酶耦合5-HT1Dβ受体(EC50 = 0.52海里)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Rizatriptan	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
Rizatriptan	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1	Ki (nM)	440年	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	23	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	8.5	N /一个	N /一个	细节
佐米曲坦	5 -羟色胺受体1	Ki (nM)	79年	N /一个	N /一个	细节
佐米曲坦	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
佐米曲坦	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	0.92	N /一个	N /一个	细节