烯丙基m-trifluoromethyldiazirine mephobarbital:异常强大的拆分和photoreactive巴比妥酸盐一般麻醉。

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Chiara直流Savechenkov PY,张X,斯图尔特DS,通用电气R,周X,雷恩斯DE,科恩JB,福尔曼SA米勒千瓦,Bruzik KS

烯丙基m-trifluoromethyldiazirine mephobarbital:异常强大的拆分和photoreactive巴比妥酸盐一般麻醉。

J地中海化学。2012年7月26日,55 (14):6554 - 65。doi: 10.1021 / jm300631e。Epub 2012年7月17日。

PubMed ID

22734650 (在PubMed

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文摘

(我们合成5-allyl-1-methyl-5) - m-trifluoromethyl-diazirynylphenyl巴比妥酸(14),麻醉mephobarbital trifluoromethyldiazirine-containing导数,将外消旋混合物分成对映体的手性色谱法,并确定的配置(+)对映体x射线结晶学的年代。此外,我们获得高的(3)H-labeled配体特定的放射性。R -(-) -14是一个强有力的数量级比最强大的临床使用的巴比妥酸盐、硫喷妥钠,及其一般麻醉EC(50)方法异丙酚和依托咪酯,而S -(+) -14的少10倍。此外,在浓度接近其麻醉效能R -(-) -14年强GABA-induced水流和增加了亲和力的受体激动剂muscimol人类alpha1beta2/3gamma2L GABA (A)受体。最后,R -(-) -14被发现异常高效photolabeling试剂,合并到α1和beta3人类alpha1beta3 GABA (A)受体的子单元。这些结果表明R -(-) -14是一个非常适合识别的功能一般麻醉巴比妥酸盐Cys-loop受体结合位点。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
戊巴比妥	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	集成电路50 (nM)	1000000	N /一个	N /一个	细节