净化和抑制研究阴离子和磺胺类药的alpha-carbonic脱水酶从南极海豹Leptonychotes weddellii。

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Cincinelli, Martellini T, Innocenti Scozzafava Supuran CT

净化和抑制研究阴离子和磺胺类药的alpha-carbonic脱水酶从南极海豹Leptonychotes weddellii。

Bioorg医疗化学。2011年3月15日,19 (6):1847 - 51。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.02.015。Epub 2011年2月13日。

PubMed ID

21377369 (在PubMed

]

文摘

高活动alpha-carbonic脱水酶(EC 4.2.1.1 CA)已经从各种组织的南极海豹纯化Leptonychotes weddellii。lwCA计价,新酶的催化活性生理有限公司(2)水合碳酸氢反应,类似于人类同种型hCA第二高的活动,与1.1 x10的k (cat) (6) (1), k和k (cat) / (m) 1.4 x10 (8) (1) (1)。酶被氰酸高度抑制,硫氰酸,氰化物,碳酸氢盐,碳酸盐,以及磺酰胺、氨基磺酸盐,phenylboronic / phenylarsonic酸(K (I)在46 - 100妈妈)的范围。许多临床使用磺胺类药,如乙酰唑胺,methazolamide, dorzolamide, brinzolamide benzolamide低摩尔抑制剂,K (I)在-67 - 5.7纳米的范围。Dichlorophenamide zonisamide,糖精和氢氯噻嗪弱抑制剂,与K (I)在513 - 5390纳米的范围。密封的抑制概要与阴离子和磺胺类药酶相当不同于人类的亚型hCA I和II。碳酸氢盐抑制lwCA灵敏度高,与人类的酶,可能反映了一种进化适应深水,高有限公司(2)分压和缺氧条件威德尔海豹花费了大量的生命。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶3	Ki (nM)	240000年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶4	Ki (nM)	74年	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	45000年	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	56	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	35	N /一个	N /一个	细节