碳酸酐酶抑制剂:合成和抑制胞质/膜相关的碳酸酐酶同工酶I, II和IX与含肼部分的磺胺。

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Winum JY, Dogne JM, Casini A, de Leval X, Montero JL, Scozzafava A, Vullo D, Innocenti A, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:合成和抑制胞质/膜相关的碳酸酐酶同工酶I, II和IX与含肼部分的磺胺。

中华医学化学杂志2005年3月24日;48(6):2115 -5。

PubMed ID

15771455 (查看PubMed

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摘要

靶向低氧肿瘤中过表达的蛋白是控制肿瘤疾病的重要手段。其中一种蛋白质是碳酸酐酶(CA)同工酶IX，它在某些类型的肿瘤中过度表达150-200倍。我们在这里报道了一系列磺酰胺衍生物，由2-碳酰肼和4-碳酰肼苯磺酰胺制备，它们通过与芳基异氰酸酯或芳基磺酰异氰酸酯反应进一步衍生。用这种方法检测了几种低纳摩尔的CA IX抑制剂。讨论了不同类型的抑制剂及其对不同同工酶的亲和力，以期获得具有同工酶特异性的CA IX抑制剂，并有望作为抗肿瘤药物应用。

引用本文的药库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250	7．5	20.	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	7．5	20.	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3.	7．5	20.	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200	7．5	20.	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	7．5	20.	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000	7．5	20.	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	7．5	20.	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	7．5	20.	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	7．5	20.	细节
Methazolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50	7．5	20.	细节
Methazolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	14	7．5	20.	细节