7 -氨基甲基-6,14-内酯四氢乙醇贝恩和7 -氨基甲基-6,14-内酯四氢乙醇滨的肉桂基衍生物及相关阿片配体。

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引用

Rennison D, Neal AP, Cami-Kobeci G, Aceto MD, Martinez-Bermejo F, Lewis JW, husband SM

7 -氨基甲基-6,14-内酯四氢乙醇贝恩和7 -氨基甲基-6,14-内酯四氢乙醇滨的肉桂基衍生物及相关阿片配体。

中华医学化学杂志2007 10月18日;50(21):5176-82。Epub 2007 9月22日。

PubMed ID
17887741 (PubMed视图
摘要

合成了一系列新的配体,其中14-肉桂酰氨基吗啡酮的肉桂基被引入到6,14桥接oripavine系列的7 α -取代基上。在体外,化合物多为低效部分激动剂或拮抗剂,对mu阿片受体有一定的选择性,在体内具有微效作用。这些6,14桥接oripavine和14-肉桂基氨基胺系列之间的SAR相似性表明与微阿片受体的相互作用模式相似。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
吗啡 kappa型阿片受体 Ki (nM) 46.9 N/A N/A 细节
吗啡 kappa型阿片受体 EC 50 (nM) 484 N/A N/A 细节
吗啡 mu型阿片受体 Ki (nM) 1.1 N/A N/A 细节
吗啡 mu型阿片受体 EC 50 (nM) 15.6 N/A N/A 细节
吗啡 mu型阿片受体 EC 50 (nM) 316 N/A N/A 细节