BE(2)-C神经母细胞瘤细胞中表达的mu、delta和kappa 3阿片受体的生化和药理特性

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Standifer KM, Cheng J, Brooks AI, Honrado CP, Su W, Visconti LM, Biedler JL, Pasternak GW

BE(2)-C神经母细胞瘤细胞中表达的mu、delta和kappa 3阿片受体的生化和药理特性

中华医学杂志，1994,27(3):344 - 344。

PubMed ID

7932177 (PubMed视图

］

摘要

人神经母细胞瘤BE(2)- c细胞的总阿片结合密度与脑组织相似，非选择性阿片拮抗剂3h -二丙诺啡的Bmax值为383 +/- 60 fmol/mg蛋白，KD值为0.4 +/- 0.07 nM。选择性分析显示阿片受体结合分布为mu(38%)、delta(16%)和kappa 3(43%)。没有观察到kappa 1或kappa 2结合。在选择性结合实验(370 +/- 39 fmol/mg蛋白)中，Bmax值的总和与3h -二丙诺啡观察到的值非常接近，表明mu, delta和kappa 3位点占了大部分的结合。BE(2)-C细胞对各种阿片类药物和阿片肽的结合选择性与大鼠脑中的相似。传统的选择性配体很容易定义Delta和mu结合。结合谱也清楚地区分mu和kappa 3结合。选择性mu配体DAMGO与mu结合的竞争能力是kappa 3结合的35倍，而吗啡的选择性是kappa 3的10倍。功能上，选择性mu, delta和kappa 3激动剂通过百日咳毒素敏感的不同受体机制抑制福斯克林刺激的cAMP积累。除了证明BE(2)-C细胞为研究mu、kappa 3和delta受体提供了一个有用的模型系统外，这些研究还证实了kappa 3受体在该细胞系中代表了一个药理学上不同的受体类别。

引用这篇文章的药物银行数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Diprenorphine	δ型阿片受体	Ki (nM)	0.59	N/A	N/A	细节
Diprenorphine	kappa型阿片受体	Ki (nM)	0.29	N/A	N/A	细节
吗啡	δ型阿片受体	Ki (nM)	One hundred.	N/A	N/A	细节
吗啡	kappa型阿片受体	Ki (nM)	11.1	N/A	N/A	细节
烯丙羟吗啡酮	δ型阿片受体	Ki (nM)	1000	N/A	N/A	细节
烯丙羟吗啡酮	δ型阿片受体	Ki (nM)	141.3	N/A	N/A	细节
烯丙羟吗啡酮	kappa型阿片受体	Ki (nM)	1000	N/A	N/A	细节
烯丙羟吗啡酮	kappa型阿片受体	Ki (nM)	13.8	N/A	N/A	细节