天然产物苯酚作为分枝杆菌和真菌碳酸酐酶的新型探针。
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Davis RA, Hofmann A, Osman A, Hall RA, Muhlschlegel FA, Vullo D, Innocenti A, Supuran CT, Poulsen SA
天然产物苯酚作为分枝杆菌和真菌碳酸酐酶的新型探针。
中华医学化学杂志2011年3月24日;54(6):1682-92。doi: 10.1021 / jm1013242。Epub 2011年2月18日。
- PubMed ID
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21332115 (PubMed视图］
- 摘要
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为了发现新的探针，可能有助于通过一种新的作用机制来研究和控制传染病，我们评估了一个基于酚的天然产物(NPs)库，用于抑制最近发现的四种病原体β家族碳酸酐酶(CAs)。这些CA包括来自结核分枝杆菌、白色念珠菌和新隐球菌的CA，以及用于比较的α家族人类CA I和CA II。许多NPs选择性地抑制分枝杆菌和真菌β -CA，其中表现最好的两种化合物表现出亚微摩尔抑制，对真菌的抑制优于人类CA的抑制超过2个数量级。这些化合物提供了显示β优于α CA酶选择性的非磺胺类抑制剂的第一个例子。文库化合物与人CA II配合物的结构表征揭示了一种新的结合模式，即甲酯通过水分子与活性位点锌相互作用。