碳酸酐酶抑制剂。Phenacetyl-， pyridylacetyl-和thienylacetyl-取代的芳香族磺胺是有效和选择性的异构体VII抑制剂。

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Guzel O, Innocenti A, Scozzafava A, Salman A, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。Phenacetyl-， pyridylacetyl-和thienylacetyl-取代的芳香族磺胺是有效和选择性的异构体VII抑制剂。

生物组织医学化学杂志2009年6月15日;19(12):3170-3。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.04.123。Epub 2009 5月3日。

PubMed ID

19435663 (PubMed视图

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摘要

一系列芳香族/杂环类磺胺化合物，包括苯基(烷基)、卤代苯基或1,3,4-噻二唑磺酰胺基团和噻吩基对乙酰氨基;苯对乙酰氨基和吡啶基对乙酰氨基尾巴被制备并作为细胞质人碳酸酐酶(hCA, EC 4.2.1.1)亚型hCA I, II和VII的抑制剂进行测试。新化合物对两种普遍存在的异构体I和II表现出中等抑制作用(K(I)s为50-390 nM)，对脑相关hCA VII表现出优异的抑制活性(K(I)s为4.7-8.5 nM)。Isoform VII高选择性抑制剂首次被发现，其抑制CA VII的选择性比CA II为11-75，抑制CA VII的选择性比CA I为10-49，这可能有助于理解CA VII在癫痫发生和其他生理过程中的作用。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	Ki (nM)	2.5	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶7	Ki (nM)	0.8	N/A	N/A	细节
托吡酯	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250	N/A	N/A	细节
托吡酯	碳酸酐酶	Ki (nM)	10	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	56	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	35	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶7	Ki (nM)	117	N/A	N/A	细节