合成及谷胱甘肽S-transferase structure-affinity nonpeptide和peptidase-stable谷胱甘肽的类似物的关系。

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克洛茨P, Slaoui-Hasnaoui Baneres杰,Duckert摩根富林明,罗西JC, Kerbal A

合成及谷胱甘肽S-transferase structure-affinity nonpeptide和peptidase-stable谷胱甘肽的类似物的关系。

J地中海化学。1998年6月18日,41 (13):2278 - 88。

PubMed ID

9632361 (在PubMed

]

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一系列nonpeptidic谷胱甘肽的类似物肽债券取代简单的碳碳键或E等排的双键被准备。最优长度的两侧两个烷基链mercaptomethyl组评估使用structure-affinity关系。亲和力的类似物14 f, 23日和25日进行评估重组GST酶使用新的亲和色谱法法在我们实验室以前开发的。这些类似物提供了一个额外的分析理解GST亲和需求:(a)的碳骨架必须保存,谷胱甘肽自模拟14显示最好的亲和力(IC50 = 5.2 microM);(b)消费税G网站不能容纳链长度伸长的一个亚甲基组(没有亲和力类似物14 c、f);(c)容忍one-methylene组链长度减少,更多的“Glu面”(14 d, IC50 = 10.1 microM)比“g”(14 b, IC50 = 1800 microM);(d) mercaptomethyl集团必须保持在位置5所示零6-mercaptomethyl模拟14 e的亲和力;(e)的额外肽等排的e双键(25)或羟基衍生物(23)在14个e没有帮助检索亲和力。这项工作显示有用的信息设计新的选择性nonpeptidic和peptidase-stable谷胱甘肽类似物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
谷胱甘肽	谷胱甘肽S-transferase kappa 1	集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节