补骨脂素配合可视化的基因组interstrand交叉连接局部激光光活化。

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Thazhathveetil AK,刘圣,激起了铁、塞德曼毫米

补骨脂素配合可视化的基因组interstrand交叉连接局部激光光活化。

Bioconjug化学2007;3 - 4月18 (2):431 - 7。

PubMed ID
17373769 (在PubMed
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文摘

DNA interstrand使交联形成通过化疗药物以及正常的氧化代谢的产物。尽管其重要性,交联代谢的途径是知之甚少。激光共焦显微镜已成为一个强大的工具为研究DNA损伤的修复,可以检测到immunofluorescent试剂。为了对交联修复应用这一方法,我们有轭合物合成的4、5’,8-trimethylpsoralen (TMP)和容易检查出来的化合物如丽丝胺若丹明B磺酰氯(LRB-SC),生物素,和digoxigenin。激活这些配合UVA,我们分析了DNA损伤的细胞内定位和DNA反应和免疫荧光共聚焦显微镜。LRB-SC-TMP共轭2主要出现在线粒体,而biotin-TMP共轭4优先本地化在细胞质中。加合物形成的UVA和digoxigenin配合TMP 7和4、5 ' -dimethylangelicin (DMA) 7 b,形成只有monoadducts,主要是局部细胞核。暴露的细胞孵化7 a和7 b 364 nm紫外线激光指向定义核区域的利益导致局部加合物的形成可以通过免疫荧光可视化。photoadducts Repair-proficient细胞得以消除,而repair-deficient细胞无法修复的损伤。结果表明,digoxigenin-TMP共轭7 a和digoxigenin-DMA共轭7 b可以用于研究激光局部的修复DNA monoadducts和交叉连接。

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药物
药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Trioxsalen DNA 核苷酸 人类
是的
交联/烷基化
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