鉴定的蛋白激酶C组合活化剂和组蛋白脱乙酰酶抑制剂,强有力地激活潜在的HIV病毒。

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Curreli F,艾哈迈德,Victor SMB Debnath正义与发展党

鉴定的蛋白激酶C组合活化剂和组蛋白脱乙酰酶抑制剂,强有力地激活潜在的HIV病毒。

病毒。2020年6月3;12 (6)。pii: v12060609。doi: 10.3390 / v12060609。

PubMed ID

32503121 (在PubMed

]

文摘

联合抗逆转录病毒疗法(cART)成功维持血液中的艾滋病毒检测不到;然而,潜在的艾滋病毒的持久性水库已成为艾滋病毒治疗的主要障碍。实质性的努力正在寻找最好的latency-reversing代理(lra)清除潜在的病毒从水库。我们假设上帝抵抗军的识别正确的组合将实现这一目标的关键。在这项研究中,我们评估的影响三个蛋白激酶C的组合活化剂(prostratin, (-) -indolactam V,和TPPB)有四个组蛋白脱乙酰酶抑制剂(AR-42, pci - 24781、givinostat belinostat)扭转艾滋病毒在不同细胞系包括延迟主要CD4 + t细胞模型。组合包括indolactam和TPPB AR-42和PCI产生强大的协同效应在重新激活潜伏病毒的高p24生产和信封gp120表达式。此外,治疗与TPPB indolactam大大下调细胞CD4受体。Indolactam / AR-42组合出现在本研究的最佳组合显示,重新激活潜伏病毒强大的协同效应。尽管AR-42本身不表达下调CD4的表达,indolactam / AR-42显示。差别最有效的对这些我们的研究结果表明,indolactam / AR-42是最有效的组合,显示出强大的协同效应在扭转艾滋病毒延迟结合。差别最有效的CD4细胞对这些

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Abexinostat	组蛋白脱乙酰酶(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
Belinostat	组蛋白脱乙酰酶(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	抑制剂	细节
Givinostat	组蛋白脱乙酰酶(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节