阿西米尼，一种有效的BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂，在健康男性受试者中的处置。

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Tran P, Hanna I, Eggimann FK, Schoepfer J, Ray T, Zhu B, Wang L, Priess P, Tian X, Hourcade-Potelleret F, Einolf HJ

阿西米尼，一种有效的BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂，在健康男性受试者中的处置。

Xenobiotica. 2020 Feb;50(2):150-169。doi: 10.1080 / 00498254.2019.1594449。Epub 2019 5月6日。

PubMed ID

31006307 (PubMed视图

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摘要

Asciminib是一种有效的特异性BCR-ABL1抑制剂，正在开发用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)患者。在这里，我们介绍了人类口服吸收、分布、代谢、排泄(ADME)和体外研究的结果，这些结果共同提供了对阿西米尼在人体内的代谢、分布和清除的全面了解。Asciminib在给药后2小时迅速吸收，血药浓度达到最大值。总放射性和阿西米尼在血浆中的终末半衰期相似。口服阿西米尼吸收率介于最低33%和最高57%之间，根据后期粪便收集的代谢物谱。阿西尼尼主要通过粪便排泄和代谢排出。直接葡萄糖醛酸化和氧化是人体主要的代谢途径，分别由udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)2B7和细胞色素P450 (CYP)3A4催化。葡萄糖醛酸化途径通过代谢对阿西米尼的总清除率的相对贡献估计约为28-58%，而氧化途径的相对贡献估计约为37-64%，基于人类的最大口服吸收率。

引用本文的药物库数据

药物

Asciminib