Tegoprazan的影响,小说Potassium-Competitive酸阻滞剂,胃Acid-Related疾病大鼠模型。

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金正日DK,李KH、金SJ、金SJ,李SJ,公园CH,金正日BT, GS,月亮BS, Ryu SY

Tegoprazan的影响,小说Potassium-Competitive酸阻滞剂,胃Acid-Related疾病大鼠模型。

J Exp其他杂志》2019年6月,369 (3):318 - 327。doi: 10.1124 / jpet.118.254904。Epub 2019 3月20。

PubMed ID

30894456 (在PubMed

]

文摘

Tegoprazan,小说potassium-competitive酸阻滞剂(P-CAB),是一种开发下一代疗法治疗acid-related胃肠疾病如胃食管反流病(GERD)和消化性溃疡。在目前的研究中,在体外和体内的药理性质tegoprazan唑相比,一个代表性的质子泵抑制剂。进行了体外酶化验使用ion-leaky囊泡含有胃H (+) / K (+) atp酶分离猪。tegoprazan的体内药效评估在GERD的老鼠模型和消化性溃疡。Tegoprazan抑制猪的活动H (+) / K(+)腺苷三磷酸酶的IC50值0.53妈妈可逆的方式,而唑显示弱和不可逆抑制的IC50值42.52妈妈。在GERD模型中,tegoprazan显示剂量依赖性抑制食管损伤中疗效和胃酸分泌的ED50 2.0毫克/公斤,这是15倍比唑更有效。在消化性溃疡模型,tegoprazan唑相比,表现出优异的抗溃疡的活动。萘普生的ED50 tegoprazan——,乙醇,并限制水浸应激消化性溃疡模型分别为0.1,1.4,和0.1毫克/公斤。在醋酸段消化性溃疡模型,治疗的比率tegoprazan 10毫克/公斤唑高于30毫克/公斤(分别为44.2%和32.7%),5天后重复口服。因此,tegoprazan小说P-CAB显示强大的和可逆的抑制胃H (+) / K(+)腺苷三磷酸酶和可以提供更强的功效与先前的质子泵抑制剂。

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Tegoprazan