芳基碳氢化合物的地奥司明和diosmetin受体激动剂受体不同影响细胞色素P450 1 a1活动。
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Ciolino惠普,王TT,叶GC
芳基碳氢化合物的地奥司明和diosmetin受体激动剂受体不同影响细胞色素P450 1 a1活动。
癌症研究》1998年7月1;58 (13):2754 - 60。
- PubMed ID
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9661887 (在PubMed]
- 文摘
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我们调查的影响chemopreventive地奥司明及其糖苷配基复合形式,diosmetin,芳基碳氢化合物致癌物质激活通路介导的受体(AhR) MCF-7人类乳腺上皮癌细胞。治疗引起的细胞与地奥司明增加存在剂量依赖的相关性在乳腺致癌物的代谢7中,12-dimethylbenz (a)蒽(DMBA),作为评估由DMBA-induced增加的DMBA-DNA加合物的形成和细胞毒性。相比之下,治疗的细胞diosmetin减少这两个参数。Diosmetin,但不是地奥司明,直接抑制细胞色素P450 1 a1 (CYP1A1)活动在一个非竞争性的方式从DMBA-treated细胞微粒体孤立,ethyoxyresorufin-O-deethylase化验的活动。治疗的细胞地奥司明或diosmetin,另一方面,造成CYP1A1的剂量和时间增加活动完整的细胞相媲美,由DMBA诱导或芳基碳氢化合物苯并(a)芘。地奥司明和diosmetin导致增加CYP1A1基因的转录,以增加CYP1A1 mRNA的水平。这两个化合物引起的dna的激活能力的AhR xenobiotic-responsive CYP1A1的元素。这些结果表明,地奥司明diosmetin气道高反应性的自然饮食受体激动剂,造成强大的CYP1A1转录和CYP1A1活动;然而,只有diosmetin能够抑制CYP1A1酶活性,从而抑制致癌物活化。