质量平衡,药物动力学和代谢的选择性S1P1受体调节剂ponesimod在人类身上。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
雷耶斯M,霍克M,布罗萨德P, Wagner-Redeker W, Miraval T, Dingemanse J
质量平衡,药物动力学和代谢的选择性S1P1受体调节剂ponesimod在人类身上。
Xenobiotica。2015年2月,45 (2):139 - 49。doi: 10.3109 / 00498254.2014.955832。Epub 2014年9月4。
- PubMed ID
-
25188442 (在PubMed]
- 文摘
-
1。Ponesimod [(R) 5 - [3-chloro-4 - (2, 3-dihydroxy-propoxy)苯亚甲基]2-propylimino-3-o-tolyl - thiazolidin-4-one]是一个口头管理,选择性S1P1受体调节剂块出口的淋巴器官和淋巴细胞减少的可用性循环效应T / b细胞。2。质量平衡,药物动力学和代谢40毫克(14)C-ponesimod了六个健康男性受试者。的总辐射全血、血浆、尿液、粪便和过期的二氧化碳是由液体闪烁计数。代谢物分析是由高性能液相色谱和质谱的检测。3所示。大部分的放射性管理剂量(%)在粪便中恢复(57.3 - -79.6%),其次是尿液(10.3 - -18.4%)和一小部分二氧化碳从呼气(0.6 -1.9%)。的平均累积复苏(质量平衡)(14)C-associated放射性在粪便和尿液接种剂量的77.9%。不变ponesimod粪便由放射性物质总量的25.9%; none was detected in urine. Ponesimod was extensively metabolised and two pharmacologically inactive metabolites, M12 (ACT-204426) and M13 (ACT-338375), were detected in the circulation. M12 corresponded to 8.1% and M13 to 25.7% of the total drug-related radioactive exposure (AUC0-infinity) in plasma. M12 was highly abundant in faeces (22.3% of total radioactivity) and to a smaller extent in urine (2.5% of total radioactivity).
