发现超软性毒品sphingosine-1-phosphate受体1的调节器。

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发现超软性毒品sphingosine-1-phosphate受体1的调节器。

地中海Bioorg化学。2018年10月15日,28日(19):3255 - 3259。doi: 10.1016 / j.bmcl.2018.07.044。Epub 2018年7月30日。

PubMed ID

30143424 (在PubMed

]

文摘

口服S1PR1兴奋剂ponesimod展示了大量的功效在牛皮癣的二期临床试验。不幸的是,系统性副作用观察,包括淋巴细胞减少和瞬态心动过缓。我们试图开发一个局部软性毒品S1PR1受体激动剂和一种改进的治疗指数。通过修改ponesimod,我们发现一个酯系列S1PR受体激动剂。增加代谢不稳定在等离子体合成酯类描述为具体基质paraoxonase butyrylcholinesterases,在人血浆酯酶存在。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ponesimod	鞘氨醇1-phosphate受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 调制器 监管机构	细节