缓解初始Cardiodynamic S1P1受体的影响调制器Ponesimod Up-Titration方案使用一本小说。

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Juif PE、霍克M, Vaclavkova,克劳斯,布什J, Dingemanse J

缓解初始Cardiodynamic S1P1受体的影响调制器Ponesimod Up-Titration方案使用一本小说。

中国新药杂志。2017年3月,57 (3):401 - 410。doi: 10.1002 / jcph.820。Epub 2016年9月30日。

PubMed ID

27558098 (在PubMed

]

文摘

Ponesimod,强大的选择性sphingosine-1-phosphate受体1调制器,导致减少循环总淋巴细胞计数和瞬态减少心率(HR)。基于建模与仿真的方法,本研究进行调查是否逐步up-titration方案可能减轻这些cardiodynamic效应。在这个双盲,安慰剂对照、随机、双向交叉研究,32岁的健康参与者(男性)15日接受安慰剂第一天后跟multiple-dose管理ponesimod或安慰剂(比例3:1)。Ponesimod被交替使用管理方案(递增剂量增加9步骤)从2到20毫克或B(10毫克7天后跟一个单剂20毫克)。Cardiodynamic(霍尔特和12导心电图)、药代动力学、药效学(淋巴细胞总数),和安全评估的变量。后首次剂量ponesimod管理局(第二天),观察瞬态降低人力资源(最低点postdose 2 - 3小时,回到初始剂量值在4 - 5小时)约6和12次/分钟(bpm)(平均)a和B方案后,分别。2天,出现人力资源< 45 bpm,人力资源减少20多个bpm的基线,公关间隔> / = 200毫秒,或公关间隔从基线增加> 20 ms,下面方案是低于B (14 vs 43事件)。人力资源在研究过程中,发病率< 45岁以下方案bpm是低于B (20 vs 58事件)。参与者方案之后报道不良事件少于b方案之间是相似的药代学和药效学。小说逐渐up-titration ponesimod明显减轻初始cardiodynamic效果。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ponesimod	鞘氨醇1-phosphate受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 调制器 监管机构	细节