种族和性别对选择性sphingosine-1-phosphate受体1的药代学和药效学调制器ponesimod:临床研究在日本和白种人的科目。

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雷耶斯M,霍克M,布罗萨德P, Dingemanse J

种族和性别对选择性sphingosine-1-phosphate受体1的药代学和药效学调制器ponesimod:临床研究在日本和白种人的科目。

药理学。2014;94 (5 - 6):223 - 9。doi: 10.1159 / 000368837。Epub 2014年11月14日。

PubMed ID

25402365 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是评估的相关药代动力学(PK)和药效学(PD)属性ponesimod一剂、口服和选择性sphingosine-1-phosphate受体1 (S1P1)调制器,在日本和高加索健康受试者和探究性的影响在PK。受试者接受一个40毫克剂量的ponesimod只有,开放与这些相应平行的组织研究设计。十个日本和10高加索健康受试者(年龄:22-45年,性别比例1:1)参与了这项研究,并与体重(+ / - -10%)。Ponesimod浓度在等离子体是由液相色谱串联质谱,和PK non-compartmental获得的参数分析。淋巴细胞总数作为PD标记。不良事件(AEs),实验室值,心电描记法(12导心电图),和生命体征评估安全性和耐受性。管理ponesimod导致两个民族之间的PK参数相似,以16%的高曝光(AUC0-infinity 7368 h ng / ml(95%置信区间:6059 - 8962)和6353 h ng / ml(4950 - 8154)]和一个长17%终端消除半衰期[32.9 h(30.1 - -36.0)和28.1 h(23.4 - -33.6)]与白种人相比,日本的主题。女性患者接触略高h [7488 ng / ml(5983 - 9371))比男性受试者[6252 h ng / ml (5031 - 7771)]。最大的意思是淋巴细胞计数减少从基线,观察两组接受剂量后6 h,类似于日本的受试者(61.8%)和白人(62.5%)。最大心率(ECG)减少从基线是相似,差异为4.2 bpm高加索和日本主题之间,观察2.5 h接受剂量后的民族。没有临床相关的其他安全变量的变化。 No serious AEs were reported during the study. This study showed that the PK and PD profile of ponesimod was similar in Japanese and Caucasian subjects. No unexpected safety findings were reported. No dose adjustment is deemed necessary for Japanese subjects compared to Caucasians.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ponesimod	鞘氨醇1-phosphate受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 调制器 监管机构	细节